藥物的毒理作用是需要我們做相關(guān)了解的，因為這是與我們的用藥有著十分密切的關(guān)系。那么，拜瑞妥有著怎樣的毒理作用？

 

　　基于傳統(tǒng)的安全性藥理學(xué)、單劑量毒性、光毒性和遺傳毒性研究，非臨床數(shù)據(jù)顯示對人體無特殊危害。在重復(fù)劑量毒性研究中所觀察到的效應(yīng)主要是由于利伐沙班的擴大藥效學(xué)活性導(dǎo)致的。在大鼠中，在有臨床意義的血藥濃度水平下，觀察到IgG和IgA血藥濃度升高。

 

　　動物研究顯示了生殖毒性與利伐沙班的藥理學(xué)作用機制相關(guān)（例如出血并發(fā)癥）。在有臨床意義的血藥濃度下，觀察到胚胎-胎兒毒性（植入后丟失、骨化延遲/進展、肝臟多發(fā)性淺色斑點）和常見畸形發(fā)生率升高以及胎盤改變。在對大鼠進行的出生前和出生后研究中，在對母體有毒性的劑量下，觀察到后代生存力降低。

 

　　由于利伐沙班的藥效學(xué)性質(zhì)，用藥過量可能導(dǎo)致出血并發(fā)癥。尚無對抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發(fā)生利伐沙班用藥過量，可以考慮使用活性炭來減少吸收。如果發(fā)生出血，對出血的處理采取以下步驟：

 

　　推遲下次利伐沙班的給藥時間或適時終止治療。利伐沙班的平均終末半衰期為7-11小時。適當?shù)膶ΠY治療，例如：機械性地壓迫、外科手術(shù)、補液以及血液動力學(xué)的支持、應(yīng)當考慮輸注血制品或成分輸血。

 

　　如果采用上述措施無法控制危及生命的出血，可以考慮給予重組因子VIIa。但是，目前尚無將重組因子VIIa用于服用利伐沙班的患者的經(jīng)驗。上述建議是基于有限的非臨床數(shù)據(jù)。應(yīng)考慮重組因子VIIa重復(fù)給藥，并根據(jù)出血改善情況進行滴定。

 

　　硫酸魚精蛋白和維生素K不會影響利伐沙班的抗凝活性。對服用利伐沙班的患者使用全身止血劑的獲益或經(jīng)驗缺乏科學(xué)依據(jù)，（如：去氨加壓素、抑肽酶、氨甲環(huán)酸、氨基己酸）。由于利伐沙班的血漿蛋白結(jié)合率較高，因此利伐沙班是不可透析的。

 

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