對于成年人來說,由于職業不同,許多人都患有風濕病。在治療過程中,特別是擇期髖關節或膝關節置換手術的現象較多,而拜瑞妥對此類癥狀的治療效果羅為明顯,以下百濟藥師為您詳細介紹拜瑞妥的治病原理。
拜瑞妥的主要成份為利伐沙班,其化學名稱:5-氯-氮-((5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-嗎啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基-2-噻吩-羧酰胺。其性狀為紅色薄膜衣片。
拜瑞妥適用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE)。由于利伐沙班的藥效學性質,用藥過量可能導致出血并發癥。尚無對抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發生利伐沙班用藥過量,可以考慮使用活性炭來減少吸收。
拜瑞妥的治病原理是什么?
拜瑞妥中的利伐沙班是一種高選擇性,直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內源性和外源性途徑,抑制凝血酶的產生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II),也并未證明其對于血小板有影響。
在人體中觀察到了利伐沙班對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對凝血酶原時間(PT)的影響具有量效關系,若用NeopLastin進行含量測定,則與血漿濃度密切相關(相關系數為0.98)。使用其它試劑會出現不同的結果。讀取PT應在數秒內完成,因為國際標準化比率(INR)僅對香豆素類進行了校準和驗證,不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術的患者中,服用片劑后2-4小時(作用最強時),5/95(百分位數)的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術前的基線值為12-15秒)。(以上數據來源自拜瑞妥(利伐沙班片)說明書)
活化的部分凝血激酶時間(aPTT)和HepTest延長也具有劑量依賴性;但不推薦將其用于評估利伐沙班的藥效。利伐沙班對抗因子Xa活性也有影響,然而,目前尚無校準的標準。
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