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必利勁口服后吸收好嗎

  必利勁口服后吸收好嗎?治療早泄疾病患者可以選擇藥物進行改善治療,而市場上治療該疾病的藥物也是比較多的,比如必利勁等。患者在用藥后對于藥物的藥效是比較關心的,這點我們還是比較能夠理解的,下面我們一起來了解下必利勁藥物。
 
  必利勁口服后吸收好嗎?
 
  吸收口服后,達泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時后達到血漿濃度(Cmax)。生物利用度為42(范圍為15-76)。空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10)并適度增加AUC(12),同時,還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。分布在體外,99以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。活性代謝產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5。達泊西汀可分布,平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。
 
  1.代謝體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50。考慮到活力和血漿非結合濃度,在體內(nèi)只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。
 
  治療早泄疾病患者一定要端正治療疾病的態(tài)度,不要礙于面子,不愿意去醫(yī)院治療疾病。如果患者對必利勁還有什么疑惑或者是想要了解更多的關于必利勁的信息,您還可以致電400-168-0606進行咨詢,康德樂藥師將竭誠為您服務。

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