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卡格列凈:將心血管獲益寫入說明書的降糖藥

科組:糖尿病科藥師作者:馮燕君

  作為在美國上市的格列凈類降糖藥,卡格列凈在今年9月份,又通過了歐洲委員會的審批,批準將“降低主要心血管不良事件(MACE)”寫入卡格列凈單藥及其二甲雙胍合劑的說明書當中。這一批準,將讓卡格列凈成為將心血管獲益寫入說明書的降糖藥物。至此,卡格列凈的心血管受益人群將覆蓋到需要心血管疾病(CVD,如冠心病,心衰等)一級預防和二級預防的T2DM患者,讓更多的2型糖尿病患者獲益。
 
  卡格列凈(怡可安®)已于2017年9月在中國獲批上市,是鈉-葡萄糖協同轉運蛋白(SGLT-2)抑制劑的新型藥物之一,同類產品還有:達格列凈(安達唐)和恩格列凈(歐唐靜)。
 
  卡格列凈在應用時需要注意哪些內容呢?
 
  1、卡格列凈的作用機制是什么?
 
  答:卡格列凈是一種鈉-葡萄糖協同轉運蛋白(SGLT2)抑制劑。腎小管管腔濾過的葡萄糖主要經表達于近端腎小管的SGLT2進行重吸收,卡格列凈通過抑制SGLT2減少腎臟對濾過葡萄糖的重吸收,降低腎糖閾(RTG),增加尿糖排泄,從而降低血糖。
 
  2、卡格列凈應如何使用?
 
  答:卡格列凈適用于血糖控制不佳的成人2型糖尿病(T2DM)患者,不建議用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥胺中毒(患者)的治療。卡格列凈可以與二甲雙胍或與二甲雙胍和磺脲類聯用。當單獨使用二甲雙胍或二甲雙胍和磺脲類血糖控制不佳時,卡格列凈可與二甲雙胍或與二甲雙胍和磺脲類聯合使用,配合飲食和運動改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。服用方法:推薦起始劑量為100mg(1片),每天一次,當天第一餐前服用。
 
  3、服用卡格列凈需要注意什么?
 
  答:在開始使用卡格列凈前,需要考慮患者既往病史中有無可能增加截肢風險的因素,例如既往截肢史、外周血管病變和神經病變,以及糖尿病性足部潰瘍。同時需要強調(或說明)用藥期間采取常規預防性足部護理的重要性,若出現以下體征和癥狀:下肢部位的感染(包括骨髓炎)、下肢新發疼痛或觸痛、瘡或潰瘍,如果出現這些并發癥應停服本品。
 
  4、應用卡格列凈的時候為什么要多喝點水?
 
  答:卡格列凈的降糖機制主要是通過抑制SGLT2減少腎臟對濾過葡萄糖的重吸收,降低腎糖閾,從而增加尿糖排泄的,多喝水可以促進排尿增加尿糖的排出,同時多喝水促進排尿也有助于排出酮體避免發生酮癥的危險。

 
  總結:卡格列凈(怡可安)通過抑制SGLT2減少腎臟對濾過葡萄糖的重吸收,在歐洲的研究顯示還有可能使心血管和腎臟獲益,對合并肥胖、心血管疾病的 T2DM 患者來說是一個好消息,但目前在國內并未通過,患者還是應該遵照醫囑使用,而卡格列凈每日一片的使用方法有利于提高了患者的依從性。

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