五類治療帕金森的常用藥物

科組：神經科藥師作者：盧玉婷

　　帕金森病是中老年人常見疾病，是一種以中腦黑質多巴胺（DA）神經元變性缺失和路易小體形成為病理變化；紋狀體區多巴胺遞質降低、多巴胺與乙酰膽堿遞質失平衡為生化改變的一類老年神經退行性疾病。主要臨床表現分為運動遲緩、靜止性震顫、肌肉僵硬及姿勢步態障礙的運動癥狀，以及認知情緒障礙、睡眠障礙、二便異常、疼痛和疲勞等非運動癥狀。

　　帕金森的發生主要與多巴胺神經遞質減少、功能降低有關。因為紋狀體區多巴胺與乙酰膽堿相互拮抗，當多巴胺遞質功能減退時，乙酰膽堿就會表現為功能亢進，進而引發一系列癥狀。所以治療帕金森的藥物分為兩大類：

　　提高多巴胺功能藥物：

　　1. 多巴胺前體藥物

　　由于多巴胺無法直接進入血腦屏障被大腦吸收，因此，如果需要外源性補充多巴胺只能服用多巴胺的前體藥物“左旋多巴”。為了提高左旋多巴的利用率及減輕藥物不良反應，左旋多巴大多與其他輔助藥物一起做成復方制劑使用。如目前常用的藥物：美多芭（多巴絲肼片）、息寧（卡左雙多巴控釋片）、達靈復（恩他卡朋雙多巴片(Ⅱ)），這些藥物都是左旋多巴與其他藥物的復方制劑。

　　服用此類藥物需要注意以下幾點：

　　• 用藥期間不要與高蛋白食物同服。

　　• 與抗高血壓藥物聯用時需要警惕體位性低血壓的發生

　　• 在服用抗抑郁藥物的患者需要特別關注藥物之間的相互作用，如在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。

　　2. 非麥角類多巴胺受體激動劑

　　非麥角類多巴胺受體激動劑為帕金森病首選藥物，尤其適用于早發型帕金森病患者的病程初期?！?】這類常見藥物有：森福羅（鹽酸普拉克索片）、泰舒達（吡貝地爾緩釋片）、力備（鹽酸羅匹尼羅緩釋片）、優普洛（羅替高汀貼片）等，其中力備和優普洛是18年才上市的藥物。

　　優普洛是由優時比制藥研發生產治療帕金森疾病的貼劑。該藥品可以單一用藥，用于治療早期特發性帕金森病，也可以與左旋多巴聯合用于病程中的各個階段。該藥物屬于貼劑，所以對于不宜口服的患者也可提高用藥依從性。該藥物一日使用一次即可。每日應在同一時間使用，比如固定在早上8點，那以后每天只需要在8點用藥即可。如果忘記在每日的用藥時間更換貼片或者貼片脫落，應在當天剩余時間內重新用一張新的貼片，第二天仍在用藥時間更換貼片。貼的時候先揭去一半保護層，將粘貼面牢固黏貼于皮膚上。再翻折貼片，揭去另一半保護層。用手掌按壓貼片20至30秒，確保貼片粘貼牢固。不得將貼片分成小片使用。

　　3. 單胺氧化酶B抑制劑

　　我們體內的多巴胺屬于單胺類物質，最終會被單胺氧化酶B給分解代謝掉。而單胺氧化酶B抑制劑可以不可逆的抑制單胺氧化酶B，抑制多巴胺的代謝，從而增強腦內多巴胺的功能，起到治療作用。該類代表藥物有鹽酸司來吉蘭片、安齊來（甲磺酸雷沙吉蘭片）。服用這類藥物需要注意，因為該類藥物為興奮劑類，運動員慎用。而且不要在傍晚或晚上服用，以免引起失眠。

　　4. COMT抑制劑

　　在疾病早期首選復方左旋多巴＋COMT抑制劑如珂丹（恩他卡朋片）治療，不僅可以改善患者癥狀，而且有可能預防或延遲運動并發癥的發生【1】。該類藥物必須與左旋多巴制劑同時使用才有治療效果，單用沒有治療效果。它的主要藥理作用是通過抑制COMT酶，減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴，使聯用的左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內可利用的左旋多巴總量【2】，進而達到治療效果。